药物化学(沈阳药科大学) 中国大学mooc慕课答案2024版 m37844

01 绪论 01 绪论- 单元测试题

1、 我国从中药黄花蒿中分离得到抗疟药物是

答案: 青蒿素

2、 选择性 COX-2 抑制剂非甾体抗炎药艾瑞昔布发现者的国籍是

答案: 中国

3、 我国自主研发的抗肿瘤药物是

答案: 埃克替尼

4、 新药的研究与开发 (ResearchandDevelopment , R&D)是一个耗时长、涉及内容复杂、耗费大、失败可能性大的过程。通常，研制一个新药从项目开始计算大约需要的时间是?

答案: 12~24 年

5、 新药的研究与开发 (ResearchandDevelopment , R&D)是一个耗时长、涉及内容复杂、耗费大、失败可能性大的过程。通常，研制一个新药从项目开始计算大约需要的费用是

答案: 14亿美元

6、 药物通常主要包括

答案: 中药;
化学药物;
生物药物;
天然药物

7、 化学药物主要来源有

答案: 无机的矿物质;
合成的有机化合物;
天然药物中提出的有效成分或单体;
通过发酵方法得到的抗生素和半合成抗生素

8、 药物化学研究的主要内容有

答案: 基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点 (Target)，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子;
研究化学药物的制 ?备原理、合成路线及其稳定性;
研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、 ?分布和代谢的规律及代谢产物;
研究化学药物的化学结构与生物活性 (药理活性)之间的关系 (构效关系)

9、 新药的发现主要包括的阶段有

答案: 靶分子的确定和选择;
靶分子的优化;
先导化合物的发现;
先导化合物的优化

10、 ?在以天然活性物质和简单合成化合物为主的药物发现时期获得的药物有

答案: 奎宁;
咖啡因;
吗啡

11、 药物化学是多种化学学科和生命科学学科相互渗透的一门综合性学科

答案: 正确

12、 药物的研究和开发大致可以分为两个阶段：药物发现阶段和药物开发阶段

答案: 正确

13、 新化学实体 (NCE)是指在以前的文献中没有报道过的新化合物，而有可能成为药物的新化学实体则需要是能够以安全和有效的方法治疗疾病的新化合物

答案: 正确

14、 先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究

答案: 正确

15、 采用合理药物设计获得了非甾体抗炎药吲哚美辛

答案: 错误

02 药物结构与代谢 02 药物结构与代谢-单元测试题

1、 通常情况下药物经体内代谢后，代谢物的极性

答案: 增大

2、 关于药物代谢说法错误的是

答案: 只能通过非专一的代谢酶进行代谢

3、 药物在体内的结构变化称为

答案: 代谢

4、 给药方式有首过效应的是

答案: 口服片

5、 关于药物的官能团化反应说法错误的是

答案: 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应

6、 可待因（Codeine）在体内代谢生成吗啡，发生的代谢反应为

答案: O-脱甲基

7、 6-巯基嘌吟（Mercaptopurine）的代谢产物是

答案: 2,8-二羟基-6-巯基嘌呤

8、 不属于官能团化反应的是

答案: 氨基的乙酰化

9、 卡马西平与葡萄糖醛酸结合形成的结合物为

答案: N-葡萄糖醛酸苷化合物

10、 抗代谢药物的设计原理为

答案: 生物电子等排原理

11、 阿曲库铵的药物设计原理是

答案: 软药设计原理

12、 磺胺类药物的研究是基于活性代谢产物发现的，最初此活性代谢物的原药是

答案: 百浪多息

13、 前列醇的设计原理是

答案: 硬药原理

14、 前药原理设计的药物是

答案: 贝诺酯

15、 关于甲基化反应说法错误的是

答案: 甲基化结合代谢物的极性都减小，不能促进药物的排泄作用

16、 儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应的是

答案: 甲基化反应

17、 乙酰化结合反应说法错误的是

答案: N-乙酰化的代谢物有利于药物代谢排出

18、 服用对乙酰氨基酚，为避免中毒的发生，应尽早服用的物质是

答案: N-乙酰半胱氨酸

19、 最常见的参与氨基酸结合反应的氨基酸是

答案: 甘氨酸

20、 异丙肾上腺素（Isoproterenol）在体内代谢的主要途径是

答案: 与活化的硫酸基结合

21、 代谢产物中可生成环氧化合物的药物有

答案: 赛庚啶;
卡马西平

22、 关于药物代谢说法正确的有

答案: 主要在肝脏进行;
第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合;
代谢和排泄统称为消除

23、 药物在体内进行代谢的部位有

答案: 肝脏;
肾脏;
肺;
胃肠道

24、 关于药物代谢说法错误的有

答案: 药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄;
增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢;
药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物

25、 属于药物Ⅰ相代谢反应的有

答案: 还原反应;
氧化反应;
水解反应

26、 利用硬药原理设计的药物是

答案: 米索前列醇;
炔雌醇

27、 作为药物的代谢产物被开发成为新药的药物有

答案: 奥沙西泮;
阿米替林

28、 发生氧化代谢生成环氧化合物的药物有

答案: 卡马西平;
赛庚啶

29、 属于氧化反应的有

答案: 在药物的环系结构或脂链结构的碳上形成羟基、或羧基;
在氮、氧、硫原子上脱烃基;
生成氮氧化物;
生成硫氧化物

30、 含有脂肪胺、芳胺、脂环胺结构的有机药物的体内代谢方式复杂，主要代谢途径有

答案: N-脱烃基;
N-氧化;
N-羟化;
脱氨基

31、 药物分子中含有两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢

答案: 正确

32、 两个芳环上取代基不同时，一般是电子云较丰富的芳环易被氧化

答案: 正确

33、 口服降血糖药醋磺己脲的主要代谢产物是顺式4-羟基醋磺己脲

答案: 错误

34、 地西泮发生羰基α位的碳原子氧化，生成的代谢物为奥沙西泮

答案: 错误

35、 脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶环或含氮芳杂环的药物分子在体内发生N-氧化反应是可逆的

答案: 正确

36、 参与药物在体内I相反应的酶系分为：微粒体混合功能氧化酶系和非微粒体混合功能氧化酶系

答案: 正确

37、 结合反应又称为II相生物转化，通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物

答案: 正确

38、 含芳环的药物经氧化代谢大都引入羟基，羟基化反应主要发生在芳环已有取代基的邻位

答案: 错误

39、 官能团化反应结果使代谢产物的极性增大

答案: 正确

40、 R异构体的布洛芬在体内能可代谢生成的S-异构体

答案: 正确

03 镇静催眠药和抗癫痫药 03 镇静催眠药和抗癫痫药-单元测试题

1、 关于苯二氮?类药物构效关系说法错误的是

答案: 3位羟基取代后产生了不对称碳原子，奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱

2、 结构为2-[1-（氨甲基）环己烷]乙酸，是一种带有环状结构的GABA衍生物，其作用机制不是直接作用于GABA受体，而是增加GABA释放而使其含量增加的药物是

答案: 加巴喷丁

3、 具有光学活性的药物是

答案: 佐匹克隆

4、 苯妥英的主要代谢产物是

答案: 5-（4-羟苯基）-5-苯乙内酰脲

5、 抗癫痫药物卡马西平的结构类型是

答案: 二苯并氮?类

6、 镇静催眠作用最强的药物是

答案: 阿普唑仑

7、 地西泮与奥沙西泮的关系是

答案: 活性代谢产物

8、 在1,4-苯二氮?分子中引入硝基可增加镇静催眠作用，最佳的位置是

答案: 7位

9、 代谢产物毒性较大的物质是

答案:

10、 作用在中枢神经系统的药物的是

答案: 卡马西平?

11、 属于非苯并二氮?类催眠镇静的药物是

答案: 佐匹克隆

12、 卡马西平的化学结构是

答案:

13、 脂肪羧酸类的抗癫痫药物是

答案: 丙戊酰胺

14、 化学结构为下图所示的药物属于

答案: 苯二氮?类药物

15、 酒石酸唑吡坦在临床上属于

答案: 镇静催眠药

16、 抗癫痫药卡马西平属于的结构类型是

答案: 二苯并氮杂?类药物

17、 关于的1,4苯并二氮?类镇静催眠药构效关系说法错误的是

答案: B环多取代基修饰可得到苯二氮?受体激动剂

18、 依据构效关系，判断作用最强的催眠镇静药是

答案:

19、 在体内代谢生成奥沙西泮的药物是

答案:

20、 第一个发现的1，4苯并二氮?类催眠镇静药物是

答案:

21、 具有镇静催眠作用的药物有

答案: ;
;
;

22、 具有抗癫痫作用的药物有

答案: 丙戊酸胺;
卡马西平;
拉莫三嗪

23、 苯二氮?类药物的代谢途径有

答案: 去N-甲基;
1,2位开环;
C3位上羟基化;
氮氧化合物还原

24、 具有催眠镇静作用的药物有

答案: 苯巴比妥;
异戊巴比妥 ?;
奥沙西泮;
地西泮

25、 临床上用于镇静催眠的药物有

答案: 异戊巴比;
奥沙西泮;
地西泮?

26、 ?GABA类似物的抗癫痫的药物有

答案: 加巴喷丁?;
氨己烯酸;
普罗加胺

27、 抗癫痫的药物有

答案: 卡马西平;
苯妥英钠;
丙戊酰胺;
普罗加胺

28、 苯二氮?类的药物有

答案: 咪达唑仑?;
硝西泮;
三唑仑;
艾司唑仑

29、 可以作为抗癫痫药物的有?

答案: ;

30、 属于乙内酰脲类的抗癫痫药物有

答案: ;
;

31、 在1,4-苯二氮?类药物的1,2位拼上三唑环，使代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加

答案: 正确

32、 普罗加胺在体内可以代谢生成天然哺乳动物中枢神经系统的抑制性递质γ-氨基丁酸

答案: 正确

33、 将苯妥英制成水溶性磷酸酯前药，称为磷苯妥英

答案: 正确

34、 酒石酸唑吡坦是非苯并二氮?类受体激动剂

答案: 正确

35、 1,4苯并二氮?类催眠镇静药物的4,5位开环是不可逆反应

答案: 错误

36、 1,4苯并二氮?类催眠镇静药物作用的靶点是γ-氨基丁酸受体

答案: 正确

37、 Lerner在1958年从牛松果腺中分离出一种物质，称为褪黑素

答案: 正确

38、 氨己烯酸（Vigabatrin）是γ-氨基丁酸的结构类似物，对GABA氨基转移酶有不可逆的抑制作用

答案: 正确

39、 佐匹克隆结构中含有一个手性中心，具有旋光性，其5-R-(+)异构体为艾司佐匹克隆（Espopiclone），研究发现其左旋佐匹克隆对映体具有很好的短效催眠作用，而右旋佐匹克隆对映体无活性，而且是引起毒副作用的主要原因

答案: 错误

40、 艾司唑仑是苯二氮?的1,2位并入三唑环，不仅增强了代谢稳定性，使药物不易1,2位水解开环，而且增加了药物与受体的亲和力，因此增强了药物的生理活性

答案: 正确

04 精神神经疾病治疗药 04 精神神经疾病治疗药-单元测试题

1、 氯丙嗪的发现是归因于

答案: 异丙嗪的镇静作用

2、 ?化学结构如上的药物的名字是

答案: 氯丙嗪

3、 作用时间最长的药物

答案: 癸氟奋乃静

4、 按化学结构分类，氟奋乃静属于

答案: 吩噻嗪类

5、 下面的合成反应的人名反应是

答案: Ullmann

6、

答案: B部分结构专属性最强

7、 使用吩噻嗪类药物后，一些病人在日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应。这归因于

答案: 体内发生特定的自由基反应

8、 化学结构上图所示的药物名称是

答案: 氯普噻吨

9、 氟哌啶醇的发现，归因于

答案: 研究盐酸哌替丁的构效关系

10、 舒必利（Sulpiride）的化学结构是

答案:

11、 洛沙平的脱甲基活性代谢物是

答案: 阿莫沙平（Amoxapine）

12、 化学结构如左的药物的名字是

答案: 帕罗西汀

13、 5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取双重抑制剂的药物是

答案: 文拉法辛（Venlafaxine）

14、 化学结构为上图所示的药物是

答案: 吗氯贝胺

15、 抗抑郁药物中很多药物的N-去甲基化代谢物都具有很好的抗抑郁作用，不发生N-去甲基化的药物是

答案: 帕罗西汀

16、 右图所示的化学结构的药物名称是

答案: 帕罗西汀

17、 舍曲林（Sertraline）含有2个手性碳的新型抗抑郁药，其药用构型是

答案: S，S-异构体

18、 抗焦虑的药物是

答案: 丁螺环酮

19、 关于文拉法辛性质说法错误的是

答案: 文拉法辛经N-去甲基代谢，生成地文拉法辛，与文拉法辛药理活性等价，亦为双重5 羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂

20、 碳酸锂在临床上的主要用途是

答案: 治疗躁狂症

21、 关于吩噻嗪类药物的构效关系说法正确的有

答案: 10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团，常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，以哌嗪取代的侧链作用最强;
10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强;
三环用各种生物电子等排体替代，也具有治疗精神病作用;
苯环上取代基，只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子，锥体外系副作用减轻

22、 吩塞嗪类抗精神病药物有

答案: 氟奋乃静;
哌泊噻嗪;
三氟丙嗪

23、 氯丙嗪的代谢产物有

答案: ;
;
;

24、 ?邻氯苯甲酸的羧基在上面反应中的作用有

答案: 吸电子;
立体障碍

25、 氯丙嗪特别容易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红棕色。日光及重金属离子对氧化有催化作用。遇氧化剂则被破坏。因此注射液中需加入抗氧剂，常用的抗氧剂有

答案: 亚硫酸氢钠;
对氢醌;
维生素C;
连二亚硫酸钠

26、 氯丙嗪的作用机制是通过阻断脑内多巴胺受体产生的作用有

答案: 帕金森综合症，不能静坐，或运动障碍;
人工冬眠;
镇吐，强化麻醉;
治疗精神分裂症和躁狂症

27、 选择性5-HT重摄取抑制剂的药物有

答案: 西酞普兰（Citalopram）;
氟西汀（Fluoxetine）;
氟伏沙明（Fluvoxamine）;
帕罗西汀（Paroxetine）

28、 分子中含有三个环的抗抑郁药物有时被称为三环类抗抑郁药物，由于大多数都是从氯丙嗪结构改造而来，因此，该类药物的毒副作用相对其他类抗抑郁药的副作用多一些，三环类抗抑郁药物有

答案: 阿米替林;
丙米嗪;
氯米帕明

29、 关于对氟西汀性质说法正确的有

答案: R 构型和S 构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异, S 型异构体比R 型作用时间长3 倍，而R 型对映体为速效的抗抑郁药，另外S型还可用于预防偏头疼;
两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R -和S -对映体，具有与氟西汀相同的药理活性，均是5 -HT再吸收的强效抑制剂;
S -对映体抑制5 -HT再吸收作用强于R -对映体，S -氟西汀比R -氟西汀作用强1.5 倍, 而其代谢产物去甲氟西汀则S -异构体比R -异构体作用强20 倍。氟西汀半衰期长达70小时，而其代谢产物半衰期长达330小时，故氟西汀是长效的口服抗抑郁药;
氟西汀分子含有一个手性碳原子，作为手性药物，两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同

30、 关于西酞普兰性质说法正确的有

答案: 西酞普兰主要的代谢产物是N-去甲基西酞普兰，其活性约为西酞普兰的50％，而且血浆浓度低于西酞普兰;
西酞普兰对5-HT重摄取抑制作用的较高选择性，对其他神经受体无亲和性，是一种安全有效的抗抑郁药，可作为治疗老年抑郁症的首选药物;
西酞普兰含有一个手性碳，只有右旋异构体具有选择性5-HT重摄取抑制活性。S异构体的名称为艾司西酞普兰;
西酞普兰的右旋异构体，为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂，其作用为西酞普兰左旋体的100倍，且具有较低的抑制肾上腺素及多巴胺受体的活性。R异构体不仅活性低，而且是S异构体的抑制剂，可抑制S异构体的转运

31、 异丙嗪的构效关系时发现，将异丙嗪侧链的异丙基用直链的丙基替代，抗组织胺作用减弱，而产生抗精神病的作用，如果2位以氯取代，则抗过敏作用消失

答案: 错误

32、 当氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代时，抗精神病活性增强，如三氟丙嗪抗精神病活性为氯丙嗪的4倍。2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比，对活性大小的影响是CF3 > Cl > COCH3 > OH > H

答案: 正确

33、 吩噻嗪10位氮原子到侧链氮原子的距离对活性的影响。 ?当10位N原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳原子时作用最强，是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构，碳链延长或缩短，或出现分支，都将导致抗精神病作用的减弱或消失

答案: 错误

34、 吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响。 ?侧链末端的取代基为含N的碱性基团，由于碱性基团与受体中一个狭窄的凹槽相匹配，取代基的宽度对活性的影响很大。碱性基团常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的侧链作用最强，以羟乙基哌嗪取代的奋乃静、氟奋乃静、以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍

答案: 正确

35、 氯丙嗪的顺式构象与多巴胺的构象能部分重叠，与多巴胺受体是相匹配的，有利于药物与多巴胺受体的作用，所以作用强

答案: 正确

36、 将吩噻嗪环上10位氮原子换成碳原子，并通过双键与侧链相连，形成硫杂蒽，又称噻吨类

答案: 正确

37、 由于硫杂蒽衍生物的母核与侧链是以双键相连，故有几何异构体存在，此类药物一般是顺式体的抗精神病的活性大于反式体

答案: 正确

38、 舒必利结构中具有手性碳，故具有光学异构体，临床上使用外消旋体。S-(-)异构体具有抗精神病活性，R-(+)异构体有毒副作用，去除右旋体后毒性降低，剂量也减少一半，目前已有左旋体上市，称为左舒必利

答案: 正确

39、 米氮平是第一个去甲肾上腺素和特异性5-HT抗抑郁药

答案: 错误

40、 碳酸锂可作为治疗躁狂症的首选药

答案: 正确

05 镇痛药物 05 镇痛药物-单元测试题

1、 吗啡的氧化产物主要是

答案: 双吗啡

2、 阿片受体拮抗剂的药物是

答案: 那曲酮

3、 可用于戒除海洛因成瘾的镇痛药物是

答案: 美沙酮

4、 盐酸纳洛酮结构中，17位的取代基团是

答案: 烯丙基

5、 结构中不含有氮杂环的镇痛药物是

答案: 美沙酮?

6、 哌替啶水解反应倾向较小的原因是

答案: 分子中含有酯基，但周边连有空间位阻较大的苯基

7、 关于纳曲酮描述正确的是

答案: 属于吗啡受体专一拮抗剂

8、 镇痛药喷他佐辛的结构类型是

答案: 苯吗喃类?

9、 吗啡中毒后的解救药物是

答案: 那曲酮

10、 属于中枢性镇咳药的是

答案: 可待因

11、 1954年，Beckett和Casy根据Morphine及合成镇痛药的共同药效构象，提出了阿片受体的活性部位模型不包括的内容是

答案: 分子的氧环是产生活性的重要药效团

12、 关于盐酸曲马多说法错误的是

答案: 临床用其右旋体

13、 化学结构如下的药物是

答案: 盐酸曲马多

14、 依据治疗指数，作用强度最大的药物是

答案: Sufentanil? ? ? ?25200

15、 关于盐酸美沙酮说法错误的是

答案: 美沙酮结构中含有一个手性碳原子，其 R-对映异构体的镇痛活性是S-对映异构体的两倍，临床常用美沙酮的R-异构体

16、 哌替丁的化学结构是

答案:

17、 作用时间最短的镇痛药

答案:

18、 化学结构如下的药物是

答案: 芬太尼

19、 镇痛最强的药物是

答案:

20、 芬太尼的结构类型是

答案: 哌啶类

21、 关于盐酸吗啡性质描述正确的有

答案: 有旋光性且为左旋;
由阿片中提取得到;
分子中有五个手性碳原子;
性质不稳定，容易被氧化变质

22、 在进行吗啡的结构改造研究工作中，主要的研究工作有

答案: 羟基的酰化;
N上的烷基化;
羟基烷基化

23、 作用于阿片受体的药物有

答案: 哌替啶;
美沙酮;
纳曲酮;
芬太尼

24、 吗啡分子中含有的基团有

答案: 酚羟基;
双键;
醚键;
叔胺

25、 吗啡的3位酚羟基在甲基化后得到了可待因，构效关系表明

答案: 镇痛活性降低;
成瘾性降低;
镇咳效果明显

26、 关于吗啡的说法正确的有

答案: 天然吗啡是左旋吗啡,而非天然的右旋吗啡完全没有镇痛及其他 生理活性。 ;
当吗啡在酸性条件下 加热时,6位羟基和14位氢处于反式易发生脱水,随后与 D 环发生分子内重排,生成阿扑 吗啡 (Apomorphine)。;
吗啡结构中3位的酚羟基烷基化后得到可待因 (Codeine)，镇痛活性降低,成瘾性也相应降低。;
吗啡的3,6-二乙酸酯是海洛因 (Heroin),它的活 性是吗啡的两倍,成瘾性也显著增加,是中枢麻醉性主要毒品之一。

27、 促进吗啡的氧化反应的物质有

答案: 空气中的氧气;
日光和紫外线照射;
重金属离子

28、 吗啡的代谢产物

答案: ;
;

29、 合成镇痛药物的结构类型有

答案: 吗啡喃类;
哌啶类;
氨基酮类;
苯吗喃类

30、 关于盐酸美沙酮说法正确的有

答案: 供药用的为其外消旋体;
左旋体镇痛作用强，右旋体作用极弱;
结构中有羰基，但由于邻位苯基的空间位阻作用，不能发生一般的羰基反应;
可以口服，作用时间长，耐受性、成瘾性发生较慢，戒断症状略轻，因此也用为“美沙酮维持疗法”以戒除海洛因成瘾造成的戒断症状。但这种戒毒方法必须终生服用

31、 吗啡生物碱由5个环稠合而成,并含有5个手性中心 (5R,6S,9R,13S,14R)。

答案: 正确

32、 吗啡生物碱由5个环稠合而成,五个环 稠合的方式为:B/C环呈顺式,C/D 环呈顺式,C/E 环呈反式

答案: 正确

33、 吗啡具有酸碱两性，吗啡结构的3位酚羟基具有弱酸性， 17位N-甲基叔胺是碱性的?

答案: 正确

34、 阿片受体可分成: k-(kappa), m-(mu)和d-(delta)三种亚型

答案: 正确

35、 亮氨酸脑啡肽的结构是Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu

答案: 正确

36、 盐酸哌替啶的化学命名是1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐

答案: 正确

37、 哌替啶是第一个哌啶类合成镇痛药，是 1939 年在研究阿托品的类似物时意外发现的

答案: 正确

38、 吗啡烃是吗啡分子去除呋喃环后的衍生物，其立体结构与吗啡相同

答案: 正确

39、 吗啡用作镇痛药物,也具有严重的成瘾性和呼吸抑制等毒副作用

答案: 正确

40、 蒂巴因具双烯结构可与单烯烃化合物进行 Diels-Alder 反应，形成一个新的稠环，得到埃托啡等

答案: 正确

06 非甾体抗炎药 06 非甾体抗炎药-单元测试题

1、 非甾体抗炎药的作用机制是

答案: 抑制环氧合酶

2、 非甾体抗炎药抑制花生四烯酸生成的产物是

答案: 前列腺素

3、 对胃肠道的副作用较小的环氧酶抑制剂是

答案: 塞来昔布

4、 代谢物也用做抗炎药物的是

答案: 保泰松?

5、 目前仍在临床应用的苯胺类解热镇痛药是

答案: 对乙酰氨基酚

6、 对乙酰氨基酚可导致肝坏死的代谢产物是

答案: N-乙酰基亚胺醌

7、 贝诺酯的药物化学设计思想是

答案: 协同前药?

8、 阿司匹林的合成过程中，产生会引起过敏反应的副产物是

答案: 乙酰水杨酸酐

9、 抗炎作用有三种作用机制的非甾体抗炎药物是

答案: 双氯芬酸钠

10、 没有抗炎作用的药物是

答案: 扑热息痛?

11、 与该结构相符的说法是

答案: 非那西汀，解热镇痛作用增强，曾广泛用于临床，但有致癌作用，各国先后废除，我国1983年淘汰

12、 苯胺类衍生物毒性最大的物质结构是

答案:

13、 下列药物中，水溶性最强的是

答案: 赖氨匹林

14、 上图结构所示药物的名称是

答案: 艾瑞昔布

15、 与图中药物描述相符的是

答案: 非酸性前体药物，经小肠吸收。其本身无COX抑制活性，经肝脏首过代谢为活性代谢物即原药6-甲氧基-2-萘乙酸起作用

16、 双氯芬酸钠的化学结构是

答案:

17、 因直接服用联苯乙酸的刺激性较大，设计成具有γ-酮酸的结构，在体内代谢，生成联苯乙酸而发挥药效的药物是

答案:

18、 在布洛芬的合成中，使用的人名反应是

答案: Darzens缩合反应

19、 选择性作用在COX2的美洛昔康的结构是

答案:

20、 吡罗昔康的前药是

答案:

21、 阿司匹林具有的临床作用有

答案: 解热;
镇痛;
抗炎;
预防血栓形成

22、 关于对乙酰氨基酚的说法正确的有

答案: 是非那西丁的活性代谢物;
属于苯胺类解热镇痛药;
过量服用导致中毒时，可服用N-乙酰半胱氨酸来解毒

23、 通过构建酯键生成贝诺脂的原料有

答案: 阿司匹林;
扑热息痛

24、 与吗啡类镇痛药相比较，非甾体抗炎药具有的特点有

答案: 作用于外周神经系统;
无成瘾性;
能缓解慢性钝痛

25、 属于选择性COX-2抑制剂的药物有

答案: 塞利昔布;
吡咯昔康

26、 关于对乙酰氨基酚说法正确的有

答案: 对乙酰氨基酚具弱酸性;
在空气中稳定，水溶液的稳定性与溶液的pH 有关，pH=6时 最稳定，半衰期可达21.8年 (25℃);
在酸及碱性条件下，稳定性较差;
在潮湿的条件下易水解成对氨基酚，该水解产物可进一步发生氧化降解，生成亚胺醌类化合物，颜色逐渐变深，由黄色变成红色至棕色，最后成黑色

27、 关于阿司匹林的说法正确的有

答案: 阿司匹林遇湿易水解成水杨酸和乙酸，前者易氧化，在空气中可逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色，其原因是由于分子中的酚羟基易氧化成醌类物质;
阿司匹林在碱、光线、高温、微量金属离子存在下均可促进该氧化反应;
阿司匹林是以水杨酸为原料，在硫酸催化下用醋酐乙酰化得到;
在阿司匹林的合成过程中可能会产生副产物乙酰水杨酸酐，该副产物的含量超过0.003% (质量分数)可引起过敏反应

28、 非甾体抗炎药的主要结构类型有

答案: 3,5-吡唑烷二酮类;
芳基烷酸类;
邻氨基苯甲酸类;
1,2-苯并噻嗪类

29、 关于阿司匹林说法正确的有

答案: 长期服用引起胃肠道出血，主要是由于Aspirin抑制了胃壁前列腺素的生物合成，致使黏膜易受损伤;
抑制血小板中血栓素（TXA2）的合成，具有强效的抗血小板聚集作用，可用于心血管系统疾病的预防和治疗;
LOX不可逆抑制剂，结构中的乙酰基能使LOX活性中心的丝氨酸乙酰化，从而阻断酶的催化作用，抑制PG的生物合成;
具较强的解热镇痛和抗炎、抗风湿作用。用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等，是风湿及活动型风湿性关节炎的首选药物

30、 关于芳基丙酸类药物的构效关系说法，正确的有

答案: 羧基须连接在一个具有平面性的芳香环上，羧基与平面性的芳香环之间相距一个或一个以上碳原子;
烷酸部分α位连接的R基团可以是甲基(或乙基)，以限制羧酸官能团的自由旋转，使其构型保持适合与受体或酶结合的构象，可增强抗炎镇痛作用并减少许多副作用。通常（S）异构体的活性高于（R）异构体，如萘普生（S）异构体的活性是（R）异构体的35倍，而布洛芬（S）异构体的活性比（R）异构体强28倍;
芳基丙酸类衍生物的连接R基团的α碳原子产生手性中心，与之有关的立体化学在体内外活性中起重要作用;
在芳环的对位引入另一个疏水取代基Ar后，还可在间位引入一个吸电子基团，如F、C1等，这是因为间位的取代基可以使对位的疏水基团Ar处于与芳基丙酸的苯环处于非平面状态，从而有利于与受体或酶的结合，增强活性

31、 图中的药物作用靶点为COX2

答案: 正确

32、 采用前药原理和拼合原理，将阿司匹林和对乙酰氨基酚缩合得到贝诺酯，口服对胃无刺激作用，在体内经分解重新生成原来的两个母体药物，共同发挥解热镇痛作用

答案: 正确

33、 德国化学家 Knorr在研究抗疟药奎宁类似物的过程中偶然发现了具有解热镇痛作用的药物———安替比林

答案: 正确

34、 艾瑞昔布 (Imrecoxib)是我国自主研发的国家一类新药

答案: 正确

35、 双氯芬酸的作用机制是抑制环氧合酶，减少前列腺素的生物合成和血小板的生成外，还能抑制脂氧合酶，减少白三烯的生成，尤其是抑制LTB4，这种双重的抑制作用可以避免由于单纯抑制环氧合酶而导致脂氧合酶活性突增而引起的不良反应

答案: 正确

36、 我国药物化学家郭宗儒教授在研究选择性COX-2抑制剂时, 提出了“适度抑制”的理念, 作为研制COX抑制剂的原则，即对COX-2和COX-1的抑制活性调节在一定的范围内, 达到活性与副作用间的最佳配置

答案: 正确

37、 图中的药物作用靶点为COX2

答案: 错误

38、 X-ray晶体结构分析表明, COX-1与COX-2呈发夹状, 中间通路可让AA通过并代谢转化成PGs, 但COX-1对应的434-氨基酸残基为较大的异亮氨酸, COX-2对应的523-氨基酸残基为较小的缬氨酸。选择性抑制剂由于取代苯的分子较大，不易进入COX-1开口，但可进入COX-2开口并与相应位点结合而抑制酶，因此可避免胃肠道损伤

答案: 正确

39、 布洛芬在体内酶催化下，R-(-)-布洛芬发生构型逆转，转变为S-(+)-布洛芬，布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S : R的比值就越大，故通常以外消旋形式应用

答案: 正确

40、 COX-1是原生型酶，在正常状态下存在于胃肠道、肾脏等部位，促进生理性PGs的合成，调节正常组织细胞的生理活动

答案: 正确

07 抗变态反应药物 07 抗变态反应药物-测试题

1、 具有抗晕动作用的H1受体拮抗剂是

答案: 盐酸苯海拉明

2、 不属于三环类H1受体拮抗剂的药物是

答案: 阿伐斯汀?

3、 关于苯海拉明说法错误的是

答案: 属于乙二胺类抗组胺药

4、 两个不同药物作用的药物组成的前体药物是

答案: 茶苯海明

5、 不属于通过代谢产物发展出的新药是

答案: 依巴斯汀

6、 通过引入亲水性基团来克服中枢镇静副作用的抗过敏药物是

答案: 阿伐斯汀

7、 经典的H1受体拮抗剂最突出的不良反应是

答案: 易通过血脑屏障产生中枢抑制和镇静作用

8、 属于第三代抗组胺药的药物是

答案: 地氯雷他定

9、 分子中含有手性碳的抗过敏药物是

答案: 氯苯那敏

10、 关于西替利嗪的说法错误的是

答案: 具有中枢镇静作用

11、 组胺的分子结构中含有的氮杂环是

答案: 咪唑

12、 分子中含有手性碳的抗过敏药物是

答案: 氯苯那敏?

13、 结构（下图所示）的药物是

答案: 苯海拉明

14、 结构（下图所示）的药物是

答案: 阿伐斯汀

15、 含有哌嗪结构的药物是

答案: 西替利嗪

16、 对氯雷他定的叙述错误的是

答案: 可通过血脑屏障

17、 代谢物也是较强H1受体拮抗剂的是

答案: 氯雷他定?

18、 与8-氯茶碱组成晕海宁的药物是

答案: 苯海拉明?

19、 作为过敏介质拮抗剂的药物是

答案: 扎鲁司特?

20、 组胺H1受体拮抗剂临床上主要用于治疗

答案: 变态反应

21、 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因有

答案: 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低;
难以透过血脑屏障

22、 含有哌啶结构的H1受体拮抗剂有

答案: 特非那定;
阿司咪唑;
依巴斯汀

23、 以活性代谢物发展成药的有

答案: 诺阿司咪唑;
非索非那定;
地氯雷他定;
西替利嗪

24、 经典的组胺H1受体拮抗剂的分类包括

答案: 乙二胺类;
氨烷基醚类;
丙胺类;
三环类

25、 通过在药物结构中引入极性基团来降低中枢抑制副作用的抗组胺药物有

答案: 西替利嗪;
阿伐斯汀

26、 关于马来酸氯苯那敏的说法正确的是

答案: 又名扑尔敏，氯屈米通;
含有1个手性碳原子;
抗组胺作用强，用量少，副作用稍小;
S-体活性比消旋体强2倍

27、 关于苯海拉明的结构特征和稳定性说法正确的是

答案: 具有醚键;
在酸作用下可分解产生二苯甲醇;
可被过氧化氢氧化生成二苯甲酮

28、 属于三环类H1受体拮抗剂的有

答案: 赛庚啶;
氯雷他定;
酮替芬;
异丙嗪

29、 作为过敏介质释放抑制剂的药物有

答案: 色甘酸钠;
曲尼司特

30、 可作为H1受体拮抗剂的药物有

答案: ;
;

31、 苯海拉明与咖啡因成盐，即为抗晕动药茶苯海明

答案: 错误

32、 因为组胺分子中含有咪唑结构，故绝大部分经典的H1受体拮抗剂也均含有咪唑基团

答案: 错误

33、 第二代抗组胺药物具有H1受体选择性高、无镇静作用等特点，称为非镇静抗过敏药

答案: 正确

34、 氯雷他定在体内的主要代谢物是去乙氧羰基氯雷他定，已开发成新药地氯雷他定

答案: 正确

35、 酮替芬不仅具有H1受体拮抗剂作用，还有过敏介质阻释作用

答案: 正确

36、 异丙嗪拮抗H1作用强而持久，但镇静和安定副作用较明显

答案: 正确

37、 西替利嗪为羟嗪的羧酸代谢物，具有两性离子，不易穿透血脑屏障，减少了镇静作用，为第二代抗组胺药

答案: 正确

38、 马来酸氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药

答案: 正确

39、 组胺H1受体拮抗剂临床上主要用于治疗胃酸分泌过多

答案: 错误

40、 西替利嗪的结构中含有羧酸基团，极性较大，使药物无法通过血脑屏障从而降低中枢抑制副作用

答案: 正确

08 消化系统药物 08 消化系统药物-习题

1、 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是

答案: 西咪替丁

2、 含有噻唑环的药物是

答案: 法莫替丁

3、 不作为抗溃疡药物的是

答案: 沙丁胺醇

4、 质子泵抑制剂的代表药物是

答案: 奥美拉唑

5、 西咪替丁的主要副作用是

答案: 抑制雄激素作用

6、 奥美拉唑的作用机制独特，属于一种

答案: 生物前体药物

7、 关于苯并咪唑类不可逆质子泵抑制剂的构效关系说法错误的是

答案: 亚砜甲基也可用硫甲基或砜甲基替换，不会影响活性

8、 H2受体拮抗剂系列药物的研发，采用的药物化学基本设计思想是

答案: 生物电子等排

9、 不可逆型质子泵抑制剂的临床缺点是

答案: 长期用药后易引起胃酸缺乏

10、 奥美拉唑为不可逆的质子泵抑制剂，在体内的活性代谢物形式是

答案: 次磺酸和次磺酰胺

11、 西咪替丁的结构是

答案:

12、 泮托拉唑的结构是

答案:

13、 H2受体拮抗剂具有的药效结构之一是

答案: 碱性的芳环结构?

14、 在消化系统中，具有光学活性的药物是

答案: 兰索拉唑?

15、 第一个上市的光学活性质子泵抑制剂是

答案: 艾司奥美拉唑

16、 选择性最高和作用最强的H2受体拮抗剂是

答案: 法莫替丁?

17、 组胺H2受体拮抗剂的结构类型可分为

答案: 咪唑类、呋喃类、噻唑类

18、 第一个上市的H2受体拮抗剂是

答案: 西咪替丁

19、 第一个上市的质子泵抑制剂是

答案: 奥美拉唑

20、 下面结构的药物是

答案: 奥美拉唑

21、 抗溃疡药雷尼替丁含有的结构有

答案: 呋喃环?;
硝基

22、 关于奥美拉唑的描述正确的有

答案: 亚砜上的硫具有手性，有光学活性;
在酸性下可发生重排形成活性形式;
为两性化合物，其钠盐比较稳定;
在水溶液中不稳定，对强酸亦不稳定

23、 临床可用于抗消化性溃疡的药物有

答案: 奥美拉唑;
法莫替丁;
枸橼酸铋钾;
碳酸氢钠

24、 关于奥美拉唑的不可逆酶抑制作用机理说法正确的有

答案: 由于分子具较弱的碱性，可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管;
在质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即Smiles重排;
形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺;
活性物与质子泵上的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物，而阻断质子泵分泌质子的作用

25、 与胃酸分泌有关的药物作用靶点有

答案: 组胺H2受体;
乙酰胆碱受体;
胃泌素受体;
质子泵

26、 抗溃疡药法莫替丁含有的结构有

答案: 噻唑环;
氨磺酰基

27、 具有保护黏膜作用的H2受体拮抗剂是

答案: 乙溴替丁;
拉呋替丁

28、 关于组胺H2受体拮抗剂的构效关系说法正确的是

答案: 具有两个药效部位：碱性的芳环结构和平面的极性基团;
氢键键合的极性基团不易旋转，成平面状排列;
含连接链的H2受体拮抗剂，其侧链长度以4个原子为宜

29、 关于苯并咪唑类质子泵抑制剂的说法正确的有

答案: S-奥美拉唑比R-型异构体代谢更慢，血药浓度更高，维持时间更长，有更优良的药理性质;
兰索拉唑稳定性和口服生物利用度更好，治愈率更高;
泮托拉唑与细胞色素P450相互作用少，配伍应用面广;
来明拉唑在体内稳定性较好，因此作用时间较长

30、 H2受体拮抗剂系列药物的研发多采用“me too”策略，其优势包括

答案: 投资相对少;
研发周期短;
成功率提高;
具有自我知识产权

31、 H2受体拮抗剂临床用于抗过敏

答案: 错误

32、 西咪替丁是第一个上市的H2受体拮抗剂

答案: 正确

33、 西咪替丁的结构中含有咪唑环和胍基

答案: 正确

34、 法莫替丁的结构中含有噻吩环和硝基乙烯片段

答案: 错误

35、 质子泵抑制剂是抑制胃酸分泌的最后一个环节，能够抑制各种因素引起的胃酸分泌，效果明显优于H2受体拮抗剂

答案: 正确

36、 奥美拉唑除了可以有效抑制胃酸分泌，还可抑制幽门螺旋杆菌

答案: 正确

37、 奥美拉唑可在体内循环作用，又称为前药循环

答案: 正确

38、 奥美拉唑的亚砜结构，是通过选择性氧化硫醚制得的

答案: 正确

39、 艾司奥美拉唑较奥美拉唑有更优良的药理性质，故可以长期服用

答案: 错误

40、 泮托拉唑和西咪替丁的相似点是，均为含有咪唑结构的抑制胃酸分泌药物

答案: 正确

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