R构型和S构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异，S型异构体比R型作用时间长倍，而R型对映体为速效的抗抑郁药，另外S型还可用于预防偏头疼;两者主要的代谢产物N去甲氟西汀也是R和S对映体，具有与氟西汀相同的药理活性，均是HT再吸收的强效抑制剂;S对映体抑制HT再吸收作用强于R对映体，S氟西汀比R氟西汀作用强.倍，而其代谢产物去甲氟西汀则S异构体比R异构体作用强倍